Berita

produk baru

Berita Industri

Letermovir: Merevolusi Pencegahan CMV dengan Hydroxypropyl Betadex

2024-12-05

Apa itu Letermovir?

Letermovir adalah antiviral spesifik CMV bukan nukleosida yang menghalang kompleks terminase DNA CMV (subunit PUL56), mengganggu replikasi virus. Tidak seperti antivirals tradisional seperti ganciclovir atau foscarnet, letermovir dikaitkan dengan ketoksikan yang jauh lebih rendah, terutamanya penindasan sumsum tulang, menjadikannya sangat sesuai untuk pesakit yang menjalani HSCT, yang sudah berisiko untuk komplikasi hematologi.

Sejak kelulusan FDA pada tahun 2017, Letermovir telah menunjukkan keberkesanan yang luar biasa dalam ujian klinikal, mengurangkan kejadian penyakit CMV dalam pesakit berisiko tinggi. Formulasi lisan dan intravena memberikan fleksibiliti dalam pentadbiran, meningkatkan lagi utiliti klinikalnya.

Peranan Hydroxypropyl Betadex dalam Suntikan Letermovir

Hydroxypropyl Betadex(HP-β-CD) memainkan peranan penting dalam perumusan suntikan Letermovir (Prevymis®), yang membolehkan penggunaannya yang berkesan dan selamat dalam tetapan klinikal. Sumbangannya diringkaskan seperti berikut:

1. Meningkatkan kelarutan dadah

Letermovir tidak larut dalam air, yang menimbulkan cabaran untuk formulasi suntikan. Hydroxypropyl Betadex bertindak sebagai agen kompleks inklusi, merangkumi molekul letermovir hidrofobik dalam rongga hidrofobiknya. Ini meningkatkan kelarutan Letermovir dalam larutan akueus, menjadikan bentuk suntikan yang berdaya maju untuk aplikasi klinikal.

2. Meningkatkan kestabilan dadah

Letermovir sensitif terhadap faktor persekitaran seperti cahaya, haba, dan kelembapan, yang boleh menyebabkan kemerosotan. Dengan membentuk kompleks inklusi, Hydroxypropyl Betadex menyediakan perisai perlindungan untuk molekul letermovir, meningkatkan kestabilan fizikal dan kimia mereka. Perlindungan ini memastikan jangka hayat yang lebih lama dan keadaan penyimpanan yang lebih baik untuk suntikan.

3. Meningkatkan toleransi

Hydroxypropyl betadex sangat biokompatibel dan mempunyai ketoksikan yang minimum, menjadikannya ideal untuk digunakan dalam formulasi yang dimaksudkan untuk pesakit immunocompromised. Dalam suntikan Letermovir, ia juga mengurangkan potensi kerengsaan di tapak suntikan, meningkatkan keselesaan pesakit dan toleransi rawatan.

4. Meningkatkan bioavailabiliti

Dengan meningkatkan kelarutan dan kestabilan letermovir, hidroksipropil betadex secara tidak langsung meningkatkan bioavailabiliti dadah. Ini memastikan penyerapan yang cekap dan tindakan terapeutik pada dos yang lebih rendah, mengurangkan kemungkinan kesan sampingan sambil memaksimumkan keberkesanan.

5. Membolehkan penghantaran dadah yang fleksibel

Kemasukan Hydroxypropyl Betadex telah memudahkan perkembangan Letermovir dalam bentuk suntikan, melengkapkan perumusan lisannya. Fleksibiliti ini sangat berharga bagi pesakit yang tidak dapat mengambil ubat lisan, seperti yang dalam penjagaan kritikal atau pemulihan selepas pembedahan, memperluaskan aplikasi klinikal.