Voriconazole digunakan terutamanya untuk merawat pelbagai jangkitan kulat yang serius dan invasif. Penggunaannya ditunjukkan terutamanya dalam kes di mana antikulat barisan pertama telah gagal, tidak boleh ditoleransi, atau di mana jangkitan tahan terhadap rawatan lain.Voriconazole paling biasa digunakan dalam: Individu terjejas imun (cth., pesakit kanser, penerima pemindahan, mereka yang mengalami kekurangan imunodefisiensi yang teruk) yang mempunyai risiko lebih tinggi untuk jangkitan kulat invasif. Pesakit kritikal yang memerlukan rawatan agresif jangkitan kulat sistemik.
Betadex Sulfobutyl eter Sodium (SBE-β-CD) biasanya digunakan dalam perumusan vorikonazol suntikan, ubat antikulat triazol. Fungsi utama SBE-β-CD dalam konteks ini adalah untuk meningkatkan keterlarutan vorikonazol, yang mempunyai keterlarutan air yang lemah dengan sendirinya. SBE-β-CD membentuk kompleks inklusi dengan vorikonazol, meningkatkan bioavailabilitinya apabila diberikan secara intravena.
Walau bagaimanapun, penggunaanBetadex Sulfobutyl eter Sodium pada pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang boleh menjadi kebimbangan kerana ia terutamanya dibersihkan melalui buah pinggang. Pengumpulan daripadaBetadex Sulfobutyl eter Sodium pada pesakit dengan fungsi buah pinggang yang berkurangan telah dikaitkan dengan ketoksikan buah pinggang dalam kajian haiwan, walaupun bukti pada manusia kurang jelas. Disebabkan potensi risiko ini, vorikonazol intravena secara amnya tidak disyorkan untuk pesakit yang mengalami disfungsi buah pinggang yang ketara (pelepasan kreatinin <50 mL/min). Dalam kes sedemikian, pemberian oral lebih disukai, walaupun ia mungkin tidak selalu mencapai tahap ubat terapeutik.
Dalam pertempuran berterusan terhadap jangkitan kulat, ubat antikulat vorikonazol telah membuktikan dirinya sebagai agen yang kuat, terutamanya dalam merawat aspergillosis invasif dan jangkitan serius yang lain. Walau bagaimanapun, keberkesanan klinikal vorikonazol dari segi sejarah telah dihadkan oleh keterlarutan air yang lemah. Cabaran ini telah dikurangkan dengan ketara oleh penggunaan inovatif siklodekstrin, terutamanyaBetadex Sulfobutyl eter Sodium (SBE-β-CD), dalam formulasi suntikan ubat.
Siklodekstrin ialah oligosakarida kitaran yang terkenal dengan keupayaannya membentuk kompleks inklusi dengan pelbagai sebatian farmaseutikal, meningkatkan keterlarutan dan kestabilannya. Antaranya, SBE-β-CD telah muncul sebagai eksipien kritikal dalam perumusan vorikonazol untuk pentadbiran intravena. Dengan membungkus vorikonazol dalam rongga hidrofobiknya, SBE-β-CD secara mendadak meningkatkan keterlarutan ubat dalam larutan akueus, membolehkan penghantaran intravena yang berkesan.
PenggunaanBetadex Sulfobutyl eter Sodium dalam formulasi vorikonazol bukan tanpa pertimbangannya. Terutama, SBE-β-CD dikumuhkan melalui buah pinggang, menimbulkan kebimbangan tentang pengumpulannya pada pesakit yang mengalami masalah buah pinggang. Kajian telah menunjukkan bahawa pada pesakit dengan fungsi buah pinggang yang berkurangan, pelepasan SBE-β-CD boleh dikurangkan dengan ketara, yang berpotensi membawa kepada ketoksikan. Akibatnya, vorikonazol intravena biasanya dielakkan pada pesakit yang mengalami disfungsi buah pinggang yang teruk, dengan pemberian oral menjadi laluan pilihan kerana risiko pengumpulan yang lebih rendah.
Walaupun menghadapi cabaran ini, kemasukan SBE-β-CD dalam vorikonazol telah menjadi pengubah permainan, meningkatkan bioavailabiliti ubat dan melanjutkan penggunaannya dalam merawat jangkitan kulat yang mengancam nyawa. Inovasi ini menekankan kepentingan pembangunan eksipien dalam mengatasi cabaran penggubalan ubat dan meningkatkan hasil terapeutik.
Memandangkan industri farmaseutikal terus berkembang, peranan eksipien khusus sepertiBetadex Sulfobutyl eter Sodium berkemungkinan akan berkembang, menawarkan peluang baharu untuk meningkatkan penyampaian dan keberkesanan pelbagai jenis ubat.
